067-422-02-20
CAS №: 120511-73-1 C17H19N5
USPDDN: α,α,α´,α´-тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-m-бензендиацетонитрил.
Mm = 293,4 Да. Беловатый порошок, умеренно растворимый в воде (0,5 мг/мл при температуре 25 °C); растворимость не зависит от рН в физиологическом диапазоне. Свободно растворим в метаноле, ацетоне, этаноле и тетрагидрофуране, высокорастворим в ацетонитриле.
Форма выпуска: таблетки п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
противоопухолевое средство, высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрогены образуются преимущественно путем превращения из андростендиона при участии фермента ароматазы в жировой ткани, мышцах и печени. Снижение под влиянием анастрозола уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтическое действие у женщин в постменопаузальный период, больных раком молочной железы. Анастрозол в суточной дозе 1 мг снижает уровень эстрадиола на 80%, в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию гидрокортизона и альдостерона; препарат не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.Быстро всасывается в пищеварительном тракте. При приеме натощак Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, одновременный прием с пищей несколько снижает скорость, но не степень всасывания, поэтому не влияет на постоянную концентрацию анастрозола в крови.Связывание анастрозола с белками плазмы крови составляет 40%. После 7-дневного приема анастрозола достигается примерно 90–95% равновесной концентрации. Сведений о кумуляции анастрозола нет. T½ — 40–50 ч.Выводится в основном с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 10% дозы) в течение 72 ч.
ПОКАЗАНИЯ:
распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период при прогрессировании заболевания на фоне терапии тамоксифеном или другим антиэстрогенным препаратом.
ПРИМЕНЕНИЕ:
внутрь по 1 мг 1 раз в сутки ежедневно. Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к анастрозолу, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность, репродуктивный возраст, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
анорексия, тошнота, рвота, диарея, астения, сонливость, головная боль, кожная сыпь, истончение волос, приливы крови, сухость влагалища, влагалищные кровотечения. Во время приема анастрозола иногда развивались тромбоэмболические осложнения, но причинно-следственная связь с лечением не установлена. Выявлено некоторое повышение уровня общего ХС в плазме крови и у больных с метастазами в печень — повышение активности печеночных ферментов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и особо опасными механизмами, а также при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
в период применения анастрозола нельзя назначать эстрогены.
Заполните форму и мы
вам перезвоним