067-422-02-20
CAS №: 147-94-4 C9H13N3O5
MeSH, RTECS, USPDDN: 2(1H)-пиримидинон, 4-амино-1-β-D-арабинофуранозил-.
Mm = 243,22 Да. Точка плавления — 212,5 °С. log P (октанол-вода) = –2,46. Белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, растворим в воде, слаборастворим в этаноле и хлороформе.
Форма выпуска: р-р для инъекций, лиофилизированный порошок во флаконах для приготовления инъекционного р-ра.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
противоопухолевое средство группы антиметаболитов — аналогов пиримидина. Нарушает синтез ДНК, ингибирует ДНК-полимеразу. Кроме того, по-видимому, частично встраивается в РНК и ДНК.Неэффективен при приеме внутрь, в пищеварительном тракте абсорбируется <20% принятой дозы. После в/м и п/к инъекций Cmax в плазме крови достигается через 20–30 мин. С белками плазмы крови связывается 13,3% цитарабина. При введении в высоких дозах (2–3 г/м2 поверхности тела) хорошо проникает через ГЭБ.
ПОКАЗАНИЯ:
острый миелоидный лейкоз, острый лимфобластный лейкоз, бластный криз при хроническом миелоидном лейкозе, неходжкинские лимфомы высокой степени злокачественности.
ПРИМЕНЕНИЕ:
обычно при проведении индукционной терапии при остром лейкозе цитарабин применяют в дозе 100–200 мг/м2/сут путем 2 болюсных инъекций или 100 мг/м2/сут путем длительной в/в инфузии.Продолжительность лечения определяют на основании клинических данных и результатов морфологического исследования костного мозга. Критерием переносимости служит гипоплазия костного мозга. Интервал между курсами лечения — 14 дней, а при необходимости и более длительный (до восстановления костномозгового кроветворения).Для поддержания ремиссии — 75–100 мг/м2/сут в течение 5 дней подряд 1 раз в месяц.При поражении ЦНС — 10–30 мг/м2 3 раза в неделю интратекально.При неходжкинских лимфомах цитарабин применяют в составе схем полихимиотерапии.Цитарабин вводят в/в, в/м, п/к и интратекально.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
миелодепрессия, вызванная применением лекарственных средств; период беременности и кормления грудью; повышенная чувствительность к цитарабину.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
возможны миелосупрессия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, мегалобластоз, подавление иммунитета, тошнота и рвота, диарея, стоматит, фарингит, лихорадка, пульмонит, анорексия, нарушение функции печени, эритема, тромбофлебит, геморрагии. При инфузии цитарабина в высоких дозах (>200 мг/м2/сут) в течение 5–7 дней побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта более выражены и могут в редких случаях привести к кишечной непроходимости. Жалобы, отмечающиеся при интратекальном введении, соответствуют таковым при диагностической люмбальной пункции. Цитарабиновый синдром характеризуется лихорадкой, мышечной болью в области груди, макулопапулезными высыпаниями, конъюнктивитом и недомоганием. Симптомы возникают обычно через 6–12 ч после применения цитарабина. ГКС эффективно устраняют или предупреждают этот синдром. Если симптомы поддаются контролю, то возможно продолжение лечения цитарабином с одновременным применением ГКС. Побочные эффекты могут исчезать после окончания терапии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
индукционную терапию следует проводить только в условиях специализированного стационара.В экспериментальных исследованиях выявлено тератогенное и мутагенное действие цитарабина, поэтому пациенты (как женщины, так мужчины) во время терапии и в течение 6 мес после окончания лечения должны применять эффективные методы контрацепции.В ходе лечения следует контролировать состав периферической крови, функцию печени и почек, а также уровень мочевой кислоты в плазме крови.Больным неходжкинской лимфомой (при большом количестве бластных клеток или большой массе опухоли) рекомендуется проводить профилактику гиперурикемии.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не следует применять одновременно с метотрексатом или флуороурацилом.
Заполните форму и мы
вам перезвоним