Кальция фолинат р-р д/ин. 100 мг фл 10 мл

Діюча речовина: 1 мл розчину містить кальцію фолінату 10,8 мг, що еквівалентно фолінової кислоти 10 мг;

1 флакон містить кальцію фолінату 54 мг або 108 мг, або 216 мг, або 378 мг, або 540 мг, або 1080 мг, що еквівалентно 50 мг або 100 мг, або 200 мг, або 350 мг, або 500 мг, або 1000 мг фолінової кислоти;

Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтуватого кольору.

Засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії. Кальцію фолінат. 

Фармакодинаміка.

Кальцію фолінат є кальцієвою сіллю 5-формілтетрагідрофолієвої кислоти. Він є активним метаболітом фолінової кислоти та важливим коферментом, необхідним для синтезу нуклеїнових кислот при цитостатичній терапії.

Кальцію фолінат часто застосовується для зниження токсичного ефекту або нейтралізації дії антагоністів фолатів (наприклад, метотрексату).

Кальцію фолінат і антагоністи фолатів використовують один і той самий мембранний транспортер та конкурують за транспорт до клітин, завдяки чому стимулюється відтік антагоністів фолатів. Кальцію фолінат також захищає клітини від дії антагоністів фолатів, поповнюючи знижений резерв фолатів. Він є джерелом відновленого H4-фолату. Завдяки цьому він може обходити блокаду антагоністів фолатів і бути джерелом різних коферментних форм фолієвої кислоти.

Кальцію фолінат також часто застосовується як біохімічний модулятор для підвищення цитотоксичної активності 5-фторурацилу (5-ФУ). 5-ФУ інгібує тимідилатсинтазу (ТС) - ключовий фермент, який бере участь у біосинтезі піримідину. А кальцію фолінат посилює пригнічення ТС завдяки збільшенню внутрішньоклітинного резерву фолатів, що стабілізує комплекс 5-ФУ-ТС та підвищує його активність.

Також внутрішньовенне введення кальцію фолінату запобігає нестачі фолатів та відновлює їх запас, якщо це не можна зробити, застосовуючи фолієву кислоту перорально. Така процедура застосовується при повному парентеральному харчуванні та тяжких випадках мальабсорбції. Внутрішньовенне введення кальцію фолінату призначається також для лікування мегалобластної анемії, викликаної нестачею фолієвої кислоти, якщо пероральне застосування неможливе.

• Як захисний засіб для профілактики токсичної дії метотрексату при його застосуванні у середніх і високих дозах;
• як антидот при передозуванні та інтоксикації метотрексатом та іншими антагоністами фолієвої кислоти;
• у складі комбінованої цитотоксичної терапії з 5-фторурацилом (як біохімічний модулятор активності 5-фторурацилу);
• для лікування мегалобластної анемії, обумовленої дефіцитом фолієвої кислоти, а також для профілактики і лікування дефіциту фолатів, якщо пероральний прийом фолієвої кислоти неможливий.

• Підвищена чутливість до кальцію фолінату або до будь-якої іншої речовини, що входить до складу лікарського засобу;
• перніціозна анемія та інші мегалобластні анемії, спричинені дефіцитом вітаміну В12.